201
14
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T21723L |
Epidermal Growth Factor Receptor Peptide Acetate
Epidermal Growth Factor Receptor Peptide Acetate(96249-43-3 Free base) |
Others | Others |
Epidermal Growth Factor Receptor Peptide Acetate (Epidermal Growth Factor Receptor Peptide Acetate (96249-43-3 Free base)) 存在于细胞表面,通过与其特异性配体的结合而被激活。EGFR 属于受体酪氨酸激酶(RTK) 的 ErbB 家族。 | |||
TP2229 |
Epidermal growth factor receptor (994-1002) acetyl/amide
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Others | Others |
The epidermal growth factor receptor is the cell-surface receptor for members of the epidermal growth factor family of extracellular protein ligands. | |||
T3466 |
FIIN-3
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EGFR; FGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FIIN-3 是FGFR 的不可逆抑制剂,对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为13.1、21、31.4和35.3 nM。 | |||
T5475 |
ZD-4190
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EGFR; VEGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ZD-4190 是血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 信号传导的抑制剂,用于治疗癌症。 | |||
T2705 |
Mutant EGFR inhibitor
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Mutant EGFR inhibitor 是选择性EGFR 突变体抑制剂,可抑制EGFRL858R、EGFRExon 19 deletion 和EGFRT790M。 | |||
T23127 |
PD-161570
PD 161570 |
EGFR; FGFR; PDGFR; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化,IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。 | |||
T8976 |
PD-089828
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EGFR; FGFR; PDGFR; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD-089828 是受体酪氨酸激酶 FGFR1、PDGFRβ 和 EGFR 的竞争性抑制剂,IC50分别为0.15、1.76 和 5.47 µM。它也是非受体酪氨酸激酶 c-Src 的非竞争性抑制剂,IC50 为 0.18 µM。 | |||
T11160 |
EGFR-IN-5
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-5 是 EGFR 的特异性抑制剂。 EGFR、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 分别为 10.4、1.1、34、7.2 nM。 | |||
T11162 |
EGFR-IN-8
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EGFR; c-Met/HGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 的双重抑制剂。 EGFR-IN-8可用于靶向 EGFR TKI 耐药的 NSCLC 的研究。 | |||
T5410 |
PD158780
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD158780是一种EGFR 家族抑制剂,对EGFR、ErbB2、ErbB3和ErbB4的IC50值分别为8 μM、49、52 和 52 nM。 | |||
T16343 |
NRC-2694
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NRC-2694 是表皮生长因子受体的有效拮抗剂,具抗增殖、有抗癌的活性。 | |||
T6824 |
EAI045
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EAI045是突变体EGFR 的变构抑制剂,在10 μM ATP 时抑制EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的IC50值分别为1.9、0.019、0.19 和 0.002 μM。 | |||
T2491 |
AZ-5104
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZ5104是 AZD 9291的活性去甲基化代谢物,是一种有效的 EGFR 抑制剂,抑制 EGFRL858R/T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR 和 ErbB4的 IC50值分别为1、6、1、25 和 7 nM。 | |||
T23176 |
PP 3
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Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PP 3 是 Src 激酶抑制剂 PP 2 的阴性对照 | |||
T7819 |
TAS0728
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EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TAS0728 是一种 HER2 抑制剂,与HER2的 C805 位点共价结合,IC50值为 13 nM。它抑制 HER2、HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化,具有抗肿瘤活性。 | |||
T10534 |
BI-4020
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BI-4020 是一种第四代,口服有效,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系,IC50=0.2 nM),双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。 | |||
T6733 |
WZ-3146
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WZ3146是一种突变选择性EGFR 抑制剂,对EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRE746_A750、EGFRE746_A750/T790M 和 EGFR 的IC50值分别为2、2、5、14 和 66 nM。 | |||
T6238 |
WZ4002
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WZ4002 是突变选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFR(L858R) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 为 2 和 8 nM。 | |||
T11569 |
HKI-357
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
HKI-357 是一种不可逆的 EGFR 和ERBB2双重抑制剂,IC50分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (Y1068位点),及 MAPK 和AKT 磷酸化。 | |||
T17182 |
TX1-85-1
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TX1-85-1 是不可逆 Her3 抑制剂,IC50值为 23 nM。它诱导 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导。它是选择性 Her3 配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。 | |||
T6734 |
WZ8040
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂,可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。 | |||
T9912 |
Trastuzumab
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Trastuzumab 是人源化单克隆抗体,以高亲和力与HER2选择性结合,可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌的研究。 | |||
T2032 |
WHI-P180
Janex 3 |
EGFR; VEGFR; c-RET; CDK | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WHI-P180 (Janex 3) 是 EGFR 和 Cdk2 抑制剂,IC50 分别为 4.0 和 1.0 μM。 | |||
TQ0092 |
Naquotinib
ASP8273 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Naquotinib (ASP8273) 是一种口服的、突变体选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂,对EGFR 突变体和EGFR 的IC50值分别为8-33和230 nM。 | |||
T4296 |
MTX-211
MTX 211 |
EGFR; PI3K | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
MTX-211 是EGFR 和PI3K 的双重抑制剂,可用于癌症和其他疾病研究。 | |||
T3659 |
Zorifertinib
AZD3759 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Zorifertinib (AZD3759) 是一种可口服的中枢神经系统渗透性 EGFR 抑制剂,对 EGFRwt、EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del,IC50分别为 0.3、0.2 和 0.2 nM。 | |||
T6008 |
CNX-2006
CNX 2006,CNX2006 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CNX-2006 是一种新型的不可逆突变选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFRT790M 的IC50值小于 20 nM。 | |||
T2034 |
AG1557
AG-1557,AG 1557 |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG1557 (AG-1557) 是一种表皮生长因子受体(EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,pIC50值为 8.194。 | |||
T11161 |
EGFR-IN-7
TQB3804 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-7 (TQB3804) 是一种有效选择性的EGFR 激酶抑制剂,对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) 的IC50值分别为 7.92 和 0.218 nM,具有抗肿瘤活性。 | |||
T13564 |
AZ7550
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MLK; FAK; EGFR; FLT; Tyrosine Kinases; PYK2; MNK; IGF-1R; ACK; BTK; ALK; Drug Metabolite | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; MAPK; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物,可抑制 IGF1R 活性,IC50为 1.6 μM。 | |||
T5437 |
Gefitinib-based PROTAC 3
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合,在 HCC827(外显子 19 del)和 H3255(L858R 突变)细胞中诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。 | |||
T16369 |
O-Desmethyl gefitinib
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
O-Desmethyl gefitinib 是依赖于 CYP2D6 活性形成的,是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。在亚细胞试验中,它抑制 EGFR,IC50为 36 nM。 | |||
T8431 |
JCN037
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JCN037 是能透过血脑屏障的EGFR 共价抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的IC50值分别为 2.49、3.95 和4.48 nM。 | |||
T3108 |
CUDC-101
CUDC 101,CUDC101 |
EGFR; HER; HDAC | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CUDC-101 是一种高效的EGFR、HDAC 和HER2抑制剂,对应的IC50值分别为 2.4、4.4 和 15.7 nM。 | |||
T8534 |
Tyrphostin AG 112
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrphostin AG 112 是一种EGFR 磷酸化抑制剂。 | |||
T6092 |
Sapitinib
沙普替尼,AZD-8931 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sapitinib (AZD-8931) 是可逆的 ATP 竞争型 EGFR 抑制剂,对 EGFR、ErbB2 和 ErbB3的IC50值分别为4、3 和 4 nM。 | |||
T13088 |
Tarloxotinib bromide
TH-4000 |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。 | |||
T6932 |
PD168393
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Apoptosis; EGFR; FGFR; IGF-1R; PDGFR; PKC; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD168393 是一种细胞渗透性的选择性 EGFR 酪氨酸激酶和 ErbB2的抑制剂。它不可逆转地失活 EGF 受体,IC50值为 0.7 nM,但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。 | |||
T22396 |
PF-6274484
PF 6274484 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PF-6274484 是一种EGFR 抑制剂,对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR 的 Ki 值分别为 0.14 和 0.18 nM。它在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M 自身磷酸化和EGFR-WT,IC50分别为6.6和 5.8 nM。 | |||
T6908 |
NSC 228155
NSC228155 |
EGFR; Epigenetic Reader Domain; DNA/RNA Synthesis; Histone Acetyltransferase | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NSC 228155 是一种 EGFR 的激活剂,与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。 | |||
T22431 |
SU5204
3-[(2-Ethoxyphenyl)methylidene]-1H-indol-2-one |
EGFR; VEGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SU5204 (3-[(2-Ethoxyphenyl)methylidene]-1H-indol-2-one) 是酪氨酸激酶抑制剂,是 SU5025 的类似物,对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的IC50分别为 4 和 51.5 μM。 | |||
T21853 |
(E)-AG 556
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(E)-AG 556 是有效的、选择性 EGFR 抑制剂。(E)-AG 556阻断 LPS 诱导的促炎因子 TNF-α 的产生。 | |||
T6124 |
Mubritinib
木利替尼,TAK-165 |
EGFR; FGFR; JAK; PDGFR | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Mubritinib (TAK-165) 是选择性的EGFR2/HER2抑制剂,IC50值为6 nM。 | |||
T6039 |
TAK-285
TAK285,TAK 285 |
EGFR; MEK; HER; Aurora Kinase | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TAK-285 是一种新型 HER2 和 EGFR(HER1) 双重抑制剂,IC50 分别为 17 和 23 nM。它可穿过血脑屏障,有抗肿瘤活性,对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上。 | |||
T9927 |
Panitumumab
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Panitumumab 是一种重组全人源 IgG2 单克隆抗体,可与表皮生长因子(EGFR)结合,具有抗肿瘤活性。 | |||
T3024 |
Avitinib
AC0010,艾维替尼 |
EGFR; JAK; BTK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Avitinib (AC0010) 是一种不可逆的、突变体选择性的EGFR 抑制剂,可有效抑制非小细胞肺癌中EGFR T790M 耐药突变。阿比替尼也是一种新型BTK 抑制剂。 | |||
TQ0166 |
Tesevatinib
KD-019,XL-647,EXEL-7647 |
EGFR; VEGFR; FLT; Ephrin Receptor | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tesevatinib (XL-647) 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4和 EphB4的 IC50值分别为 0.3、16、1.5、8.7和 1.4 nM。 | |||
T3721 |
Avitinib maleate
艾维替尼马来酸盐,艾维替尼 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Avitinib maleate 是基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体抑制剂,IC50值为7.68 nM。 | |||
T8151 |
Mobocertinib
tak788 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Mobocertinib (tak788) 是可口服的EGFR 和HER2突变的抑制剂,具有抗肿瘤活性。 | |||
T4014 |
CP-724714
CP724714,CP 724714 |
Apoptosis; EGFR | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CP-724714 (CP724714) 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2)酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 10 nM。它能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化,具有抗肿瘤活性。它对 EGFR 激酶有明显的选择性,IC50值为6400 nM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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TL0016 |
Sulforaphene
油菜 |
Apoptosis; ERK; EGFR; NF-κB | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; MAPK; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sulforaphene 是从萝卜种子中分离出来的天然产物,对鹿茸幼苗的 ED50 约为 2 x 10 -4 M。它通过抑制 EGFR、p-ERK1/2、NF-κB 和其他信号促进癌细胞凋亡并抑制迁移。 | |||
T22974 |
Methyl 2,5-dihydroxycinnamate
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Methyl 2,5-dihydroxycinnamate 是 erbstatin 类似物,是一种高效、稳定的 EGF 受体相关酪氨酸激酶的抑制剂。 | |||
T3870 |
Cyasterone
杯苋甾酮,Cyasteron |
Apoptosis; EGFR | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cyasterone (Cyasteron) 是主要分离自金疮小草的一种天然 EGFR 抑制剂。它通过诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用,可用于抗人类肿瘤的相关研究。 | |||
T1431 |
Khellin
凯林,Amicardine,Methafrone,Visammin |
EGFR; Others | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Khellin (Methafrone) 是从阿米芹中提取得到的一种呋喃并色酮,是EGFR 抑制剂,IC50为 0.15 µM。它体外具有抗增殖活性,还具有抗痉挛和冠状动脉舒张作用。 | |||
T2995 |
Chrysophanol
大黄酚,3-Methylchrysazin,Chrysophanic Acid,Turkey Rhubarb |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Chrysophanol (Turkey Rhubarb) 是掌叶大黄中的一种蒽醌类天然产物,可抑制EGF-诱导的EGFR 磷酸化,且抑制AKT 和mTOR/p70S6K 激活。 | |||
T1737 |
Genistein
NPI 031L,三叶草,染料木素,金雀异黄酮 |
Apoptosis; EGFR; Endogenous Metabolite; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Genistein (NPI 031L) 是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶抑制剂,通过改变细胞凋亡,细胞周期和血管生成以及抑制转移对多种癌症有化疗作用。 | |||
T6427 |
Butein
2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone,紫铆因 |
Apoptosis; EGFR; Others; PDE; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Metabolism; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone) 是一种 cAMP 特异性PDE 抑制剂,也是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,还是一种SIRT1激活剂。它通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。 | |||
T1181 |
Gefitinib
ZD1839,吉非替尼 |
EGFR; Tyrosine Kinases; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂,具有口服活性,抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。 | |||
T2851 |
Daphnetin
7,8-Dihydroxycoumarin,Daphnetol,瑞香素 |
EGFR; PKA; PKC; Parasite; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物,有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。 | |||
TN1440 |
Beta-Hydroxyisovalerylshikonin
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EGFR; Tyrosine Kinases; Prostaglandin Receptor; Src; AMPK; Fatty Acid Synthase | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是分离自Lithospermium radix 的天然产物,具有抑制PTK 的作用, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的IC50分别为 0.7 μM 和 1 μM。它对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,可以高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。 | |||
T4183 |
lavendustin A
RG-14355,NSC 678027,薰草菌素 |
EGFR; Tyrosinase | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
lavendustin A (RG-14355) 是从链霉菌中分离得到的一种天然产物,是细胞渗透性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成,阻断 LTPGABA-A 的诱导。 | |||
T3S0027 |
Picropodophyllotoxin
AXL 1717,Picropodophyllin,苦鬼臼毒素 |
IGF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Picropodophyllotoxin (AXL 1717) 是一种环木脂素生物碱,存在于五月树(Podophyllum peltatum) 中,是一种具有潜在抗肿瘤活性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 的小分子抑制剂。它特异性抑制 IGF1R 的活性并下调细胞表达,而不干扰其他生长因子受体的活性,例如胰岛素受体、表皮生长因子、血小板衍生生长因子、成纤维细胞生长因子和肥大/干细胞生长因子 (KIT) )。该药剂在抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞凋亡方面显示出有效的活性。 IGF1R 是一种在多种人类癌症中过度表达的受体酪氨酸激酶,在多种癌细胞的生长和存活中起关键作用。 | |||
TN3711 |
Corylifol C
|
ERK; EGFR; p38 MAPK; MEK | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Corylifol C and, to a lesser extent, xanthoangelol are potent protein kinase inhibitors (inhibitory concentration 50% values for epidermal growth factor receptor (EGFR): 1.1 and 4.4 × 10(-6) μg/ml, respectively). | |||
TN2504 |
1,5-Dihydroxyxanthone
|
EGFR; AChR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
1,5-Dihydroxyxanthone exhibits the epidermal growth factor receptor (EGFR) -tyrosine kinase inhibitory activity, with the IC50 value of 90.34 nM. It may have anticholinesterase activity on acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) enzym |