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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T21723L Epidermal Growth Factor Receptor Peptide Acetate

Epidermal Growth Factor Receptor Peptide Acetate(96249-43-3 Free base)

Others Others
Epidermal Growth Factor Receptor Peptide Acetate (Epidermal Growth Factor Receptor Peptide Acetate (96249-43-3 Free base)) 存在于细胞表面,通过与其特异性配体的结合而被激活。EGFR 属于受体酪氨酸激酶(RTK) 的 ErbB 家族。
TP2229 Epidermal growth factor receptor (994-1002) acetyl/amide

Others Others
The epidermal growth factor receptor is the cell-surface receptor for members of the epidermal growth factor family of extracellular protein ligands.
T3466 FIIN-3

EGFR; FGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
FIIN-3 是FGFR 的不可逆抑制剂,对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为13.1、21、31.4和35.3 nM。
T5475 ZD-4190

EGFR; VEGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
ZD-4190 是血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 信号传导的抑制剂,用于治疗癌症。
T2705 Mutant EGFR inhibitor

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Mutant EGFR inhibitor 是选择性EGFR 突变体抑制剂,可抑制EGFRL858R、EGFRExon 19 deletion 和EGFRT790M。
T23127 PD-161570

PD 161570

EGFR; FGFR; PDGFR; Src Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化,IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。
T8976 PD-089828

EGFR; FGFR; PDGFR; Src Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
PD-089828 是受体酪氨酸激酶 FGFR1、PDGFRβ 和 EGFR 的竞争性抑制剂,IC50分别为0.15、1.76 和 5.47 µM。它也是非受体酪氨酸激酶 c-Src 的非竞争性抑制剂,IC50 为 0.18 µM。
T11160 EGFR-IN-5

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
EGFR-IN-5 是 EGFR 的特异性抑制剂。 EGFR、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 分别为 10.4、1.1、34、7.2 nM。
T11162 EGFR-IN-8

EGFR; c-Met/HGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 的双重抑制剂。 EGFR-IN-8可用于靶向 EGFR TKI 耐药的 NSCLC 的研究。
T5410 PD158780

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
PD158780是一种EGFR 家族抑制剂,对EGFR、ErbB2、ErbB3和ErbB4的IC50值分别为8 μM、49、52 和 52 nM。
T16343 NRC-2694

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
NRC-2694 是表皮生长因子受体的有效拮抗剂,具抗增殖、有抗癌的活性。
T6824 EAI045

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
EAI045是突变体EGFR 的变构抑制剂,在10 μM ATP 时抑制EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的IC50值分别为1.9、0.019、0.19 和 0.002 μM。
T2491 AZ-5104

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
AZ5104是 AZD 9291的活性去甲基化代谢物,是一种有效的 EGFR 抑制剂,抑制 EGFRL858R/T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR 和 ErbB4的 IC50值分别为1、6、1、25 和 7 nM。
T23176 PP 3

Src Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
PP 3 是 Src 激酶抑制剂 PP 2 的阴性对照
T7819 TAS0728

EGFR; HER Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
TAS0728 是一种 HER2 抑制剂,与HER2的 C805 位点共价结合,IC50值为 13 nM。它抑制 HER2、HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化,具有抗肿瘤活性。
T10534 BI-4020

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
BI-4020 是一种第四代,口服有效,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系,IC50=0.2 nM),双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。
T6733 WZ-3146

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
WZ3146是一种突变选择性EGFR 抑制剂,对EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRE746_A750、EGFRE746_A750/T790M 和 EGFR 的IC50值分别为2、2、5、14 和 66 nM。
T6238 WZ4002

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
WZ4002 是突变选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFR(L858R) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 为 2 和 8 nM。
T11569 HKI-357

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
HKI-357 是一种不可逆的 EGFR 和ERBB2双重抑制剂,IC50分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (Y1068位点),及 MAPK 和AKT 磷酸化。
T17182 TX1-85-1

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
TX1-85-1 是不可逆 Her3 抑制剂,IC50值为 23 nM。它诱导 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导。它是选择性 Her3 配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。
T6734 WZ8040

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂,可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。
T9912 Trastuzumab

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Trastuzumab 是人源化单克隆抗体,以高亲和力与HER2选择性结合,可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌的研究。
T2032 WHI-P180

Janex 3

EGFR; VEGFR; c-RET; CDK Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
WHI-P180 (Janex 3) 是 EGFR 和 Cdk2 抑制剂,IC50 分别为 4.0 和 1.0 μM。
TQ0092 Naquotinib

ASP8273

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Naquotinib (ASP8273) 是一种口服的、突变体选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂,对EGFR 突变体和EGFR 的IC50值分别为8-33和230 nM。
T4296 MTX-211

MTX 211

EGFR; PI3K Angiogenesis; JAK/STAT signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
MTX-211 是EGFR 和PI3K 的双重抑制剂,可用于癌症和其他疾病研究。
T3659 Zorifertinib

AZD3759

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Zorifertinib (AZD3759) 是一种可口服的中枢神经系统渗透性 EGFR 抑制剂,对 EGFRwt、EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del,IC50分别为 0.3、0.2 和 0.2 nM。
T6008 CNX-2006

CNX 2006,CNX2006

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
CNX-2006 是一种新型的不可逆突变选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFRT790M 的IC50值小于 20 nM。
T2034 AG1557

AG-1557,AG 1557

EGFR; HER Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
AG1557 (AG-1557) 是一种表皮生长因子受体(EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,pIC50值为 8.194。
T11161 EGFR-IN-7

TQB3804

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
EGFR-IN-7 (TQB3804) 是一种有效选择性的EGFR 激酶抑制剂,对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) 的IC50值分别为 7.92 和 0.218 nM,具有抗肿瘤活性。
T13564 AZ7550

MLK; FAK; EGFR; FLT; Tyrosine Kinases; PYK2; MNK; IGF-1R; ACK; BTK; ALK; Drug Metabolite Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; MAPK; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物,可抑制 IGF1R 活性,IC50为 1.6 μM。
T5437 Gefitinib-based PROTAC 3

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合,在 HCC827(外显子 19 del)和 H3255(L858R 突变)细胞中诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。
T16369 O-Desmethyl gefitinib

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
O-Desmethyl gefitinib 是依赖于 CYP2D6 活性形成的,是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。在亚细胞试验中,它抑制 EGFR,IC50为 36 nM。
T8431 JCN037

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
JCN037 是能透过血脑屏障的EGFR 共价抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的IC50值分别为 2.49、3.95 和4.48 nM。
T3108 CUDC-101

CUDC 101,CUDC101

EGFR; HER; HDAC Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
CUDC-101 是一种高效的EGFR、HDAC 和HER2抑制剂,对应的IC50值分别为 2.4、4.4 和 15.7 nM。
T8534 Tyrphostin AG 112

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Tyrphostin AG 112 是一种EGFR 磷酸化抑制剂。
T6092 Sapitinib

沙普替尼,AZD-8931

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Sapitinib (AZD-8931) 是可逆的 ATP 竞争型 EGFR 抑制剂,对 EGFR、ErbB2 和 ErbB3的IC50值分别为4、3 和 4 nM。
T13088 Tarloxotinib bromide

TH-4000

EGFR; HER Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。
T6932 PD168393

Apoptosis; EGFR; FGFR; IGF-1R; PDGFR; PKC; Autophagy Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
PD168393 是一种细胞渗透性的选择性 EGFR 酪氨酸激酶和 ErbB2的抑制剂。它不可逆转地失活 EGF 受体,IC50值为 0.7 nM,但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
T22396 PF-6274484

PF 6274484

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
PF-6274484 是一种EGFR 抑制剂,对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR 的 Ki 值分别为 0.14 和 0.18 nM。它在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M 自身磷酸化和EGFR-WT,IC50分别为6.6和 5.8 nM。
T6908 NSC 228155

NSC228155

EGFR; Epigenetic Reader Domain; DNA/RNA Synthesis; Histone Acetyltransferase Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
NSC 228155 是一种 EGFR 的激活剂,与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。
T22431 SU5204

3-[(2-Ethoxyphenyl)methylidene]-1H-indol-2-one

EGFR; VEGFR; HER Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
SU5204 (3-[(2-Ethoxyphenyl)methylidene]-1H-indol-2-one) 是酪氨酸激酶抑制剂,是 SU5025 的类似物,对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的IC50分别为 4 和 51.5 μM。
T21853 (E)-AG 556

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
(E)-AG 556 是有效的、选择性 EGFR 抑制剂。(E)-AG 556阻断 LPS 诱导的促炎因子 TNF-α 的产生。
T6124 Mubritinib

木利替尼,TAK-165

EGFR; FGFR; JAK; PDGFR Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
Mubritinib (TAK-165) 是选择性的EGFR2/HER2抑制剂,IC50值为6 nM。
T6039 TAK-285

TAK285,TAK 285

EGFR; MEK; HER; Aurora Kinase Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
TAK-285 是一种新型 HER2 和 EGFR(HER1) 双重抑制剂,IC50 分别为 17 和 23 nM。它可穿过血脑屏障,有抗肿瘤活性,对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上。
T9927 Panitumumab

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Panitumumab 是一种重组全人源 IgG2 单克隆抗体,可与表皮生长因子(EGFR)结合,具有抗肿瘤活性。
T3024 Avitinib

AC0010,艾维替尼

EGFR; JAK; BTK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
Avitinib (AC0010) 是一种不可逆的、突变体选择性的EGFR 抑制剂,可有效抑制非小细胞肺癌中EGFR T790M 耐药突变。阿比替尼也是一种新型BTK 抑制剂。
TQ0166 Tesevatinib

KD-019,XL-647,EXEL-7647

EGFR; VEGFR; FLT; Ephrin Receptor Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Tesevatinib (XL-647) 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4和 EphB4的 IC50值分别为 0.3、16、1.5、8.7和 1.4 nM。
T3721 Avitinib maleate

艾维替尼马来酸盐,艾维替尼

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Avitinib maleate 是基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体抑制剂,IC50值为7.68 nM。
T8151 Mobocertinib

tak788

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Mobocertinib (tak788) 是可口服的EGFR 和HER2突变的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
T4014 CP-724714

CP724714,CP 724714

Apoptosis; EGFR Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
CP-724714 (CP724714) 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2)酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 10 nM。它能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化,具有抗肿瘤活性。它对 EGFR 激酶有明显的选择性,IC50值为6400 nM。

化合物

Epidermal Growth Factor Receptor Peptide Acetate
Cat.No: T21723L
Synonym: Epidermal Growth Factor Receptor Peptide Acetate(96249-43-3 Free base)
Target: Others
Epidermal growth factor receptor (994-1002) acetyl/amide
Cat.No: TP2229
Synonym:
Target: Others
FIIN-3
Cat.No: T3466
Synonym:
Target: EGFR, FGFR
ZD-4190
Cat.No: T5475
Synonym:
Target: EGFR, VEGFR
Mutant EGFR inhibitor
Cat.No: T2705
Synonym:
Target: EGFR
PD-161570
Cat.No: T23127
Synonym: PD 161570
Target: EGFR, FGFR, PDGFR, Src
PD-089828
Cat.No: T8976
Synonym:
Target: EGFR, FGFR, PDGFR, Src
EGFR-IN-5
Cat.No: T11160
Synonym:
Target: EGFR
EGFR-IN-8
Cat.No: T11162
Synonym:
Target: EGFR, c-Met/HGFR
PD158780
Cat.No: T5410
Synonym:
Target: EGFR
NRC-2694
Cat.No: T16343
Synonym:
Target: EGFR
EAI045
Cat.No: T6824
Synonym:
Target: EGFR
AZ-5104
Cat.No: T2491
Synonym:
Target: EGFR
PP 3
Cat.No: T23176
Synonym:
Target: Src
TAS0728
Cat.No: T7819
Synonym:
Target: EGFR, HER
BI-4020
Cat.No: T10534
Synonym:
Target: EGFR
WZ-3146
Cat.No: T6733
Synonym:
Target: EGFR
WZ4002
Cat.No: T6238
Synonym:
Target: EGFR
HKI-357
Cat.No: T11569
Synonym:
Target: EGFR
TX1-85-1
Cat.No: T17182
Synonym:
Target: EGFR
WZ8040
Cat.No: T6734
Synonym:
Target: EGFR
Trastuzumab
Cat.No: T9912
Synonym:
Target: EGFR
WHI-P180
Cat.No: T2032
Synonym: Janex 3
Target: EGFR, VEGFR, c-RET, CDK
Naquotinib
Cat.No: TQ0092
Synonym: ASP8273
Target: EGFR
MTX-211
Cat.No: T4296
Synonym: MTX 211
Target: EGFR, PI3K
Zorifertinib
Cat.No: T3659
Synonym: AZD3759
Target: EGFR
CNX-2006
Cat.No: T6008
Synonym: CNX 2006,CNX2006
Target: EGFR
AG1557
Cat.No: T2034
Synonym: AG-1557,AG 1557
Target: EGFR, HER
EGFR-IN-7
Cat.No: T11161
Synonym: TQB3804
Target: EGFR
AZ7550
Cat.No: T13564
Synonym:
Target: MLK, FAK, EGFR, FLT, Tyrosine Kinases, PYK2, MNK, IGF-1R, ACK, BTK, ALK, Drug Metabolite
Gefitinib-based PROTAC 3
Cat.No: T5437
Synonym:
Target: EGFR
O-Desmethyl gefitinib
Cat.No: T16369
Synonym:
Target: EGFR
JCN037
Cat.No: T8431
Synonym:
Target: EGFR
CUDC-101
Cat.No: T3108
Synonym: CUDC 101,CUDC101
Target: EGFR, HER, HDAC
Tyrphostin AG 112
Cat.No: T8534
Synonym:
Target: EGFR
Sapitinib
Cat.No: T6092
Synonym: 沙普替尼,AZD-8931
Target: EGFR
Tarloxotinib bromide
Cat.No: T13088
Synonym: TH-4000
Target: EGFR, HER
PD168393
Cat.No: T6932
Synonym:
Target: Apoptosis, EGFR, FGFR, IGF-1R, PDGFR, PKC, Autophagy
PF-6274484
Cat.No: T22396
Synonym: PF 6274484
Target: EGFR
NSC 228155
Cat.No: T6908
Synonym: NSC228155
Target: EGFR, Epigenetic Reader Domain, DNA/RNA Synthesis, Histone Acetyltransferase
SU5204
Cat.No: T22431
Synonym: 3-[(2-Ethoxyphenyl)methylidene]-1H-indol-2-one
Target: EGFR, VEGFR, HER
(E)-AG 556
Cat.No: T21853
Synonym:
Target: EGFR
Mubritinib
Cat.No: T6124
Synonym: 木利替尼,TAK-165
Target: EGFR, FGFR, JAK, PDGFR
TAK-285
Cat.No: T6039
Synonym: TAK285,TAK 285
Target: EGFR, MEK, HER, Aurora Kinase
Panitumumab
Cat.No: T9927
Synonym:
Target: EGFR
Avitinib
Cat.No: T3024
Synonym: AC0010,艾维替尼
Target: EGFR, JAK, BTK
Tesevatinib
Cat.No: TQ0166
Synonym: KD-019,XL-647,EXEL-7647
Target: EGFR, VEGFR, FLT, Ephrin Receptor
Avitinib maleate
Cat.No: T3721
Synonym: 艾维替尼马来酸盐,艾维替尼
Target: EGFR
Mobocertinib
Cat.No: T8151
Synonym: tak788
Target: EGFR
CP-724714
Cat.No: T4014
Synonym: CP724714,CP 724714
Target: Apoptosis, EGFR
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TL0016 Sulforaphene

油菜

Apoptosis; ERK; EGFR; NF-κB Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; MAPK; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors
Sulforaphene 是从萝卜种子中分离出来的天然产物,对鹿茸幼苗的 ED50 约为 2 x 10 -4 M。它通过抑制 EGFR、p-ERK1/2、NF-κB 和其他信号促进癌细胞凋亡并抑制迁移。
T22974 Methyl 2,5-dihydroxycinnamate

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Methyl 2,5-dihydroxycinnamate 是 erbstatin 类似物,是一种高效、稳定的 EGF 受体相关酪氨酸激酶的抑制剂。
T3870 Cyasterone

杯苋甾酮,Cyasteron

Apoptosis; EGFR Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Cyasterone (Cyasteron) 是主要分离自金疮小草的一种天然 EGFR 抑制剂。它通过诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用,可用于抗人类肿瘤的相关研究。
T1431 Khellin

凯林,Amicardine,Methafrone,Visammin

EGFR; Others Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
Khellin (Methafrone) 是从阿米芹中提取得到的一种呋喃并色酮,是EGFR 抑制剂,IC50为 0.15 µM。它体外具有抗增殖活性,还具有抗痉挛和冠状动脉舒张作用。
T2995 Chrysophanol

大黄酚,3-Methylchrysazin,Chrysophanic Acid,Turkey Rhubarb

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Chrysophanol (Turkey Rhubarb) 是掌叶大黄中的一种蒽醌类天然产物,可抑制EGF-诱导的EGFR 磷酸化,且抑制AKT 和mTOR/p70S6K 激活。
T1737 Genistein

NPI 031L,三叶草,染料木素,金雀异黄酮

Apoptosis; EGFR; Endogenous Metabolite; Autophagy Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
Genistein (NPI 031L) 是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶抑制剂,通过改变细胞凋亡,细胞周期和血管生成以及抑制转移对多种癌症有化疗作用。
T6427 Butein

2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone,紫铆因

Apoptosis; EGFR; Others; PDE; Autophagy Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Metabolism; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone) 是一种 cAMP 特异性PDE 抑制剂,也是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,还是一种SIRT1激活剂。它通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。
T1181 Gefitinib

ZD1839,吉非替尼

EGFR; Tyrosine Kinases; Autophagy Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂,具有口服活性,抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。
T2851 Daphnetin

7,8-Dihydroxycoumarin,Daphnetol,瑞香素

EGFR; PKA; PKC; Parasite; Autophagy Angiogenesis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors
Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物,有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。
TN1440 Beta-Hydroxyisovalerylshikonin

EGFR; Tyrosine Kinases; Prostaglandin Receptor; Src; AMPK; Fatty Acid Synthase Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是分离自Lithospermium radix 的天然产物,具有抑制PTK 的作用, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的IC50分别为 0.7 μM 和 1 μM。它对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,可以高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
T4183 lavendustin A

RG-14355,NSC 678027,薰草菌素

EGFR; Tyrosinase Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors
lavendustin A (RG-14355) 是从链霉菌中分离得到的一种天然产物,是细胞渗透性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成,阻断 LTPGABA-A 的诱导。
T3S0027 Picropodophyllotoxin

AXL 1717,Picropodophyllin,苦鬼臼毒素

IGF-1R Tyrosine Kinase/Adaptors
Picropodophyllotoxin (AXL 1717) 是一种环木脂素生物碱,存在于五月树(Podophyllum peltatum) 中,是一种具有潜在抗肿瘤活性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 的小分子抑制剂。它特异性抑制 IGF1R 的活性并下调细胞表达,而不干扰其他生长因子受体的活性,例如胰岛素受体、表皮生长因子、血小板衍生生长因子、成纤维细胞生长因子和肥大/干细胞生长因子 (KIT) )。该药剂在抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞凋亡方面显示出有效的活性。 IGF1R 是一种在多种人类癌症中过度表达的受体酪氨酸激酶,在多种癌细胞的生长和存活中起关键作用。
TN3711 Corylifol C

ERK; EGFR; p38 MAPK; MEK Angiogenesis; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
Corylifol C and, to a lesser extent, xanthoangelol are potent protein kinase inhibitors (inhibitory concentration 50% values for epidermal growth factor receptor (EGFR): 1.1 and 4.4 × 10(-6) μg/ml, respectively).
TN2504 1,5-Dihydroxyxanthone

EGFR; AChR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
1,5-Dihydroxyxanthone exhibits the epidermal growth factor receptor (EGFR) -tyrosine kinase inhibitory activity, with the IC50 value of 90.34 nM. It may have anticholinesterase activity on acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) enzym

天然产物

Sulforaphene
Cat.No: TL0016
Synonym: 油菜
Target: Apoptosis, ERK, EGFR, NF-κB
Methyl 2,5-dihydroxycinnamate
Cat.No: T22974
Synonym:
Target: EGFR
Cyasterone
Cat.No: T3870
Synonym: 杯苋甾酮,Cyasteron
Target: Apoptosis, EGFR
Khellin
Cat.No: T1431
Synonym: 凯林,Amicardine,Methafrone,Visammin
Target: EGFR, Others
Chrysophanol
Cat.No: T2995
Synonym: 大黄酚,3-Methylchrysazin,Chrysophanic Acid,Turkey Rhubarb
Target: EGFR
Genistein
Cat.No: T1737
Synonym: NPI 031L,三叶草,染料木素,金雀异黄酮
Target: Apoptosis, EGFR, Endogenous Metabolite, Autophagy
Butein
Cat.No: T6427
Synonym: 2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone,紫铆因
Target: Apoptosis, EGFR, Others, PDE, Autophagy
Gefitinib
Cat.No: T1181
Synonym: ZD1839,吉非替尼
Target: EGFR, Tyrosine Kinases, Autophagy
Daphnetin
Cat.No: T2851
Synonym: 7,8-Dihydroxycoumarin,Daphnetol,瑞香素
Target: EGFR, PKA, PKC, Parasite, Autophagy
Beta-Hydroxyisovalerylshikonin
Cat.No: TN1440
Synonym:
Target: EGFR, Tyrosine Kinases, Prostaglandin Receptor, Src, AMPK, Fatty Acid Synthase
lavendustin A
Cat.No: T4183
Synonym: RG-14355,NSC 678027,薰草菌素
Target: EGFR, Tyrosinase
Picropodophyllotoxin
Cat.No: T3S0027
Synonym: AXL 1717,Picropodophyllin,苦鬼臼毒素
Target: IGF-1R
Corylifol C
Cat.No: TN3711
Synonym:
Target: ERK, EGFR, p38 MAPK, MEK
1,5-Dihydroxyxanthone
Cat.No: TN2504
Synonym:
Target: EGFR, AChR
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